11月5日,經(jīng)過(guò)逐級(jí)推薦和專家評(píng)審,我科賈忠主任藥師主持的《新型鄰芳酸基亞硝基脲類抗腫瘤藥物設(shè)計(jì)合成及生理活性研究》項(xiàng)目獲第八屆全省職工優(yōu)秀技術(shù)創(chuàng)新成果二等獎(jiǎng)。本項(xiàng)目設(shè)計(jì)并合成一類新型亞硝基脲氯乙烷類抗腫瘤藥物,與經(jīng)典亞硝基脲類藥物不同的是,分子結(jié)構(gòu)中引入鄰硝基芳?;谡<?xì)胞中,由于苯環(huán)的吸電子共扼效應(yīng),形成烷基化正離子困難;在腫瘤細(xì)胞中,還原酶、磷酰胺酶活性顯著高于正常細(xì)胞,使藥物趨向于在體內(nèi)腫瘤細(xì)胞中解離、成穩(wěn)定的五元、六元環(huán),形成穩(wěn)定的烷基化正離子;從而提高藥物對(duì)腫瘤細(xì)胞的選擇性,降低對(duì)正常細(xì)胞的毒性。
|