項目主持人：賈忠

1.項目來源：該項目系甘肅省組織部2012年度“隴原青年創(chuàng)新人才扶持計劃”項目，現(xiàn)正在順利開展中。
2.研發(fā)背景
　　結核病是嚴重威脅人類健康和生命的常見病、多發(fā)病，據(jù)世界衛(wèi)生組織于2007年發(fā)布的“全球肺結核控制形勢報告”中說，目前肺結核仍是造成人類死亡的一種主要傳染病，而且由于全球人口不斷增多，目前每年的肺結核新增患者數(shù)量仍在緩慢增長。在世界范圍內，每15秒就有一人死于肺結核，每天有5000人因此喪生。我國是世界上結核疫情非常嚴重的國家，發(fā)病率排名世界第二，占全球所有結核病例的15％左右。能否更快、更好地開發(fā)出抗結核新藥是控制肺結核發(fā)病率的主要途徑。
　　二芳基喹啉類化合物被認為是最有前途的一種嶄新的抗結核藥物。目前國內抗結核藥物的合成設計研究中，尚未有類似的抗結核藥物分子的合成開發(fā)報道。該項目可填補國內高效、低毒二芳基喹啉類抗結核新藥研究的空白，為新型抗結核藥物的進一步研究開發(fā)奠定基礎。
3.研究內容
　　3.1 　選擇代表性化合物摸索合成路線，實現(xiàn)二芳基喹啉衍生物的初步合成方法探索。
　　3.2 　優(yōu)化合成步驟中關鍵步驟的反應條件，篩選出最佳反應條件，高收率、低成本的進行二芳基喹啉類化合物合成。
　　3.3　 一系列二芳基喹啉類衍生物的合成，并結合藥理學實驗，選擇出具有最高抗結核活性、最低副作用的化合物。
4.成果：發(fā)表SCI論文1篇，EI論文2篇
《Radical cation salts induced aza-Diels-Alder reaction: synthesis of hexahydrofuro[3,2-c]- quinoline derivatives》Letters in Organic Chemistry, 2012,9(10):221-224
《Study on N-(pyridin-4-yl) salicylamides as Antimycobacterial Agents》Advanced Materials Research, 2013,634-638:1371-1375
《Efficient Synthesis of N-(pyridin-4-yl) salicylamide derivatives》Advanced Materials Research, 2013,803:72-75